Síntese e avaliação antitumoral do Monastrol e análogos

O câncer é uma doença com uma alta taxa de incidência e mortalidade e é responsável por cerca de 12% de todas as causas de mortes do mundo. Por essa razão existe um grande interesse em desenvolver compostos com atividade citotóxica, principalmente com o objetivo de contornar o problema de resistência. O objetivo desse livro foi sintetizar seis diidropirimidinonas (DHPMs) e investigar a atividade antitumoral contra linhagem leucêmica (U937). Os compostos possuem grupo hidroxila na posição orto, meta e para do anel benzênico e oxigênio ou enxofre no anel pirimidínico. Após a síntese dos compostos sob condições térmicas e irradiação de microondas, as DHPMs foram avaliadas para atividade antitumoral usando o método de metabolização do MTT. A porção enxofre nas estruturas das DHPMs aumentou significantemente a atividade antitumoral para o tipo de células leucêmicas U937. Isso foi confirmado pela redução do IC50 para 84 μmol.L-1. Esse estudo encontrou que a posição do grupo hidroxila no anel benzênico, influencia a atividade antitumoral observada para as células leucêmicas U937, mostrando que o grupo hidroxila na posição orto do anel benzênico é o mais ativo.